概要：下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B。 药理学 第3题 答案：D 解答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有特效，但剂量要大。虽然红霉素抗菌谱与青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。而且红霉素的效力不及青霉素，又易产生耐药性，一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、两性霉素B和氯霉素在本题中显然不能选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染；两性霉素B为广谱抗真菌抗生素；氯霉素虽是广谱抗生素，但因其毒性较大，应严格控制其适应证，临床首选用于伤寒、副伤寒、立克次体病的治疗。故本题答案应选D。 www.ketang123.com 药理学 第4题 答案：D 解答：硝酸甘油能扩张全身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用；硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用；在治疗量时硝酸甘油对心脏无明显的直接作用。大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射性地引起心率加快和心肌收缩力加强。因此，根本不存在抑制心肌收缩力的作用及减慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选择性扩张冠脉、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO或一SNO非阻断β受体。故本题答案应选D。 药理学 第5

1997年全国执业药师资格考试试题专业知识①(药理学)试题(1-70),http://www.ketang123.com
答案：B
解答：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这种现象称为首过效应。根据首过效应的定义，有些药物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有吸收过程；舌下给药，药物通过口腔吸收，虽表面积小，但血液供应丰富，药物可迅速吸收进入血液循环；肌内注射，药物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环；透皮吸收经毛细血管吸收后，进入血液循环。因此，静脉给药、舌下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B。
药理学 第3题
答案：D
解答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有特效，但剂量要大。虽然红霉素抗菌谱与青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。而且红霉素的效力不及青霉素，又易产生耐药性，一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、两性霉素B和氯霉素在本题中显然不能选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染；两性霉素B为广谱抗真菌抗生素；氯霉素虽是广谱抗生素，但因其毒性较大，应严格控制其适应证，临床首选用于伤寒、副伤寒、立克次体病的治疗。故本题答案应选D。 www.ketang123.com
药理学 第4题
答案：D
解答：硝酸甘油能扩张全身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用；硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用；在治疗量时硝酸甘油对心脏无明显的直接作用。大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射性地引起心率加快和心肌收缩力加强。因此，根本不存在抑制心肌收缩力的作用及减慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选择性扩张冠脉、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO或一SNO非阻断β受体。故本题答案应选D。
药理学 第5题
答案：B
解答：亲和力(affinity)表示药物与受体结合的能力，与强度的概念亦相近；内在活性(Intrinsic actvity)表示药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，与效能的概念相近。药物的内在活性(效应力)反应了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反应了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的物理性质。药物穿透生物膜的能力是指药物通过膜的方式程度。故本题应选B。
药理学 第6题
答案：B
解答：地西泮(安定)口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性。故A、B、C、D均为地西泮的特点，但它却不是典型的药酶诱导剂。故本题答案应选E。
药理学 第7题
答案：A
解答：利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地抑制细菌的DNA依赖性的RNA聚合酶。从而妨碍mRNA合成，但对动物细胞的RNA聚合酶无影响。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依赖性的DNA聚合酶而妨碍其复制。异烟肼作用原理可能是抑制结核杆菌独有的分支菌酸合成酶，抑制结核菌生长所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻碍了敏感细菌叶酸代谢，喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与联结功能，阻止DNA的复制，而呈现抗菌作用。故本题答案应选A。
药理学 第8题
答案：D
解答：该药应届M胆碱受体拮抗药。例如较大剂量阿托品(1—2mg)，由于阻断心肌M受体，出现心率加速；治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛，而辐射肌仍保持其原有的张力，结果瞳孔扩大；同时阻断腺体M受体，使分泌减少，对唾液腺和汗腺的抑制尤为明显，但不妨碍射精，因其不受M胆碱受体支配。M胆碱受体激动药，如毛果芸香碱则引起瞳孔缩小，使汗腺和唾液腺分泌增加。α肾上腺受体激动药皆对血压有较大作用，对汗腺影响不明显；β肾上腺受体激动药和β肾上腺受体阻断药皆能明显影响血压，对瞳孔和汗腺作用小。故本题答案应选D。
药理学 第9题
答案：D
解答：卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，产生降压作用，同时转化酶被抑制后则抑制缓激肽的水解，使NO、PGI2增加而产生降压作用。故本题答案应选D。
药理学 第10题
答案：D
解答：α受体阻断药能选择性地与。受体结合，阻断激动剂对。受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素的“翻转作用”。这是由于阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍存在，故出现降压。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故能翻转肾上腺素的升压作用。普萘洛尔为β受体阻断剂，阿托品为M受体阻断剂，氟哌啶醇阻断中枢的多巴胺受体，间羟胺是非选择性α肾上腺素受体激动剂。这四种药对。受体均无阻断作用，所以不能翻转肾上腺素的升压作用。故本题答案应选D。
药理学 第11题
答案：C
解答：强心甙类主要用于治疗心衰及心房扑动或颤动，需长时间治疗，必须维持足够的血药浓度，一般开始给予小量，而后渐增至全效量称“洋地黄化量”使达到足够效应，而后再给予维持量。在理论上全效量是达到稳态血药浓度产生足够治疗效应的剂量，故洋地黄化后，停药是错误的。故本题答案应选C。
药理学 第12题
答案：A
解答：复方炔诺酮为避孕片1号，由炔诺酮和炔雌醇组成，虽影响较广，但主要抑制排卵，故本题答案应选Ao

药理学 第13题
答案：C
解答：吗啡既可直接兴奋胃肠平滑肌的阿片受体，又可通过植物神经调节胃肠道平滑肌兴奋，使其张力增加，蠕动减弱，括约肌紧缩，消化液分泌减少，使食物和粪便在胃肠道停留时间延长，水分充分吸收，加上吗啡对中枢的抑制，使患者便意迟钝而产生便秘。临床可用10％阿片酐或复方樟脑酊治疗急慢性消耗性腹泻。故本题答案应选C。

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